正确答案:

8位与1位以氧烷基成环,使活性下降

C

题目:下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

解析:本题考查喹诺酮类抗茵药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下:①吡啶酮酸的A 环是抗茵作用必需的基本药效基团,变化较小;②B 环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3 位COOH 和4 位C=0 为抗茵活性不可缺少的药效基团;④l位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙 基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基,虽对活性略有影 响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6 位引入氟原子可使抗茵活性增大,特别有助于对DNA 回旋酶的亲合性,改善了对细胞的通透性;⑦7 位引入五元或六元环,抗茵活性均 增加,以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环,可使活性增加,故答案为C。

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延伸阅读的答案和解析:

  • [单选题]根据下列选项,回答 108~111 题:
  • 乙酰半胱氨酸


  • [多选题]含有孕甾烷结构的药物有( )。
  • 醋酸地塞米松

    醋酸甲羟孕酮

    炔雌醇

    炔诺酮


  • [单选题]应报告药品不良反应的单位是( )。
  • 药品生产企业、药品经营企业和医疗卫生机构

  • 解析:A 知识点:《药品不良反应报告和监测管理办法》药品不良反应的报告

  • [单选题]由于角质层的屏障作用,全身吸收很少,药效发挥较慢,常用作局部治疗的是( )。
  • 经皮吸收制剂

  • 解析:解析:经皮吸收制剂

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