[单选题]下列选项中,关于老年人药动学方面的改变的叙述,错误的是( )。
正确答案 :A
胃酸分泌减少,一些酸性药物解离减少,吸收增加
解析:本题考查要点是“老年人药动学方面的改变”。①吸收。老年人胃液pH改变,胃排空速度和胃肠运动变化,消化道血流量减少,吸收组织面积缩小,都会使药物吸收随着年龄增长而减少。所以,选项A的叙述是错误的。②分布。老年人机体组成、血浆蛋白含量的变化会影响药物在体内的分布,老年人体内脂肪组织随年龄增长而增加,总体液及非脂肪组织则逐渐减少。所以,选项B的叙述是正确的。③代谢。肝脏是药物代谢的主要器官。老年人肝血流量减少,肝功能性肝细胞数量减少,肝微粒体酶系的活性降低,导致了老年人肝脏代谢药物能力下降,药物血浆半衰期延长。肝细胞合成白蛋白的能力降低,血浆白蛋白与药物结合能力也降低,游离型药物浓度增高,药物效力增强。所以,选项C、D的叙述是正确的。④排泄。肾脏是药物的主要排泄器官,肾功能随年龄增长而减退,表现为老年人肾小球滤过率降低,肾血流量明显减少,肾小管功能减退。除了生理因素对肾功能的影响外,老年人常见的慢性疾病也会对肾脏造成损伤,如高血压、充血性心力衰竭、糖尿病肾病等。因此,一些主要经肾脏排泄的药物或活性代谢产物易在体内蓄积导致不良反应,如地高辛、别嘌醇、万古霉素、氨基糖苷类等,在使用这些药物时,应根据肌酐清除率调整给药剂量。所以,选项E的叙述是正确的。因此,本题的正确答案为A。
[单选题]适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症的药物是
正确答案 :D
氯普噻吨
解析:氯普噻吨为硫杂蒽类抗精神病药,可通过阻断脑内神经突触后多巴胺受体而改善精神障碍,也可抑制脑干网状结构上行激活系统,引起镇静作用,还可抑制延脑化学感受区而发挥止吐作用。本品抗肾上腺素作用及抗胆碱作用较弱,并有抗抑郁及抗焦虑作用。适用于伴有精神运动性激越、焦虑、抑郁症状的精神障碍、神经官能症及更年期抑郁症。
[多选题]改善固体药剂中药物溶出速度的方法有
正确答案 :ABCE
制成药物的微粉药物微粉化处理,增加表面积
药物与水溶性辅料共同研磨制备研磨混合物,防止药物细小粒子的聚集
制成固体分散体选用水溶性的高分子载体,使药物以分子、离子形式分散在其电
制成吸附于“载体”的混合物将难溶性药物先溶于能与水混溶的无毒溶剂中,再用多孔性载体将其吸附,药物以分子状态存在于载体中
解析:对于片剂和多数固体剂型来说,Noyes-Whitney方程说明了药物溶出的规律:dC/dt=kS(Cs-C)dC/dt为溶出速度方程;k为溶出速度常数;S为溶出质点暴露于介质的表面积;Cs为药物溶解度;C为浓度。此式表明,药物从固体剂型中的溶出速度与k、S、Cs成正比。因此改善固体药剂中药物溶出速度的方法有:①制成药物的微粉药物微粉化处理,增加表面积S。②制备研磨混合物,药物与水溶性辅料共同研磨,防止药物细小粒子的聚集。③制成固体分散体选用水溶性的高分子载体,使药物以分子、离子形式分散在其中。④制成吸附于“载体”的混合物将难溶性药物先溶于能与水混溶的无毒溶剂中,再用多孔性载体将其吸附,药物以分子状态存在于载体中。
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