正确答案:

改善药物的吸收性

D

题目：将噻吗洛尔(pKa9.2，lgρ=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(19P=2.08)的目的是（ ）。

解析：

本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性 和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timo1o1) 为p受体拮抗剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶 性差(lgρ=-0.04)，难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗 洛尔，其脂溶性增高(lgρ=2.08)，制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4～6倍，进入眼 球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

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延伸阅读的答案和解析：

[单选题]

[多选题]六淫中易伤津液的病邪是（ ）。

燥

暑

火

[多选题]

B． 甘辛温 C． 苦酸凉 D． 甘辛寒 E．甘咸温 当归的主要性味是( ) 白芍的主要性味是( ) 天冬的主要性味是( ) 鹿茸的主要性味是( ) 正确答案：B,C,A,EB  [知识点] 补血药——当归C  [知识点] 补血药——白芍A  [知识点] 补阴药——天冬E  [知识点] 补阳药——鹿茸(代)

甘苦寒B． 甘辛温

苦酸凉

甘咸温

解析：B  [知识点] 补血药——当归

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