正确答案:

设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求下限为0.1mg／ml 缓释、控释制剂体内评价主要是体内生物利用度研究，一般要求3个取样点 缓、控释制剂释放试验的第一个取样点主要考察制剂有无突释现象（效应）

BDE

题目：案例摘要：制剂新技术和新制剂不断发展，大大地提高了药物临床治疗效果。

解析：5.缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。一般应在规定的释放介质中，能按要求缓慢地非恒速释放药物，药物的释放主要是一级速度过程。控释制剂系指药物能在设定的时间内自动地以设定的速度释放的制剂。一般应在规定的释放介质中，能按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，药物的释放主要是零级速度过程。缓控释制剂的设计要求：①生物利用度。缓控释制剂生物利用度为普通制剂的80%～120%，若药物主要在胃和小肠吸收，宜设计成12小时口服一次，若药物在大肠也有一定吸收，则可考虑24小时口服一次。②峰浓度与谷浓度之比（可用波动百分数表示）应小于或等于普通制剂。若设计成零级释放剂型如渗透泵，其峰谷浓度比应显著小于普通制剂。③缓控释制剂的剂量计算。一般根据普通制剂的剂量换算，如普通制剂每日服用2次，每次20mg，改为缓控释制剂，则可每日1次，每次40mg。④pKa、解离度和水溶性。一般说来，非解离型的、脂溶性大的药物易通过脂性生物膜，胃肠道pH值和药物的pKa会影响药物的解离程度。设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求下限为0．1mg／ml。缓释、控释制剂体内、体外评价包括：①体外释放度试验。溶出度试验、释放度试验，其中释放试验最好做三维图，即时间、pH与释放量。取样点的设计与释放标准是缓控释制剂的释放度至少测3个取样点：第一个取样点：通常是0.5～2小时，控制释放量在30%以下，此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：4～6小时，释放量控制在50%左右；第三个取样，点：7～10小时，释放量控制在75%以上，说明释药基本完全。②体内生物利用度研究，要求3个取样点：第一个：0.5～2小时，30%以下，有无突。释；第二个：4～6小时，50%;第三个：7～10小时，75%。

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