正确答案: 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
C
题目:下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
解析:本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下:①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小;②B环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环和嘧啶环等;③3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团;④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳;⑤5位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对DNA回旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性;⑦7位引入五元或六元环,抗菌活性均增加,以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环,可使活性增加,故本题答案应选C。
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延伸阅读的答案和解析:
[多选题]对于脑出血患者,用药注意事项包括
急性期绝对卧床休息
急性期翻身时注意保护头部,动作轻稳
急性期可抬高床头15°~30°
要保持瘫痪肢体功能位
解析:脑出血急性期绝对卧床休息,定期翻身,防止压疮;翻身时注意保护头部,动作轻稳,以免加重出血;抬高床头15°~30°,以减少脑部血流量,减轻脑水肿;要保持瘫痪肢体功能位;保证患者安静休息,严格控制探视人员。
[单选题]可诱导肝药酶活性的抗结核病药是
利福平
解析:长期口服利福平可诱导肝药酶,加快自身及其他药物的代谢。
[多选题]能竞争自肾小管排泄,致青霉素血浆浓度增大、半衰期延长的药品是
保泰松
丙磺舒
阿司匹林
吲哚美辛
解析:保泰松、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药等加青霉素可减少青霉素自肾小管的排泄,使青霉素排泄减慢,血浆药物浓度增高,血浆半衰期延长。
[单选题]与胃内已经存在的胃酸发生中和反应,导致胃内pH升高,从而缓解胃酸过多引起的症状的抗酸剂为( )。
氢氧化铝
解析:氢氧化铝与胃内已经存在的胃酸发生中和反应,导致胃内pH升高,从而缓解胃酸过多引起的症状。
[多选题]关于庆大霉素的作用描述,正确的有
口服作肠道杀菌
对铜绿假单胞菌有效
能与细菌的30s核糖体结合,使细菌蛋白质的合成受阻
可用于严重革兰阴性杆菌感染引起的败血症、肺炎等
解析:本题考查氨基糖苷类抗菌药物庆大霉素的作用特点。庆大霉素用于:①敏感革兰阴性杆菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染,如败血症、肺炎等,治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧药物合用;②敏感细菌所致的中枢神经系统感染。也可口服用于肠道杀菌。其抗菌作用机制主要是抑制蛋白质的合成,能与细菌30s核糖体结合,使细菌蛋白质的合成受阻。故答案选ACDE。
[单选题]应悬挂明显标志和暂停发货
库存养护中如发现质量问题
解析:应做好库房温、湿度的监测和管理。每日应上、下午各一次定时对库房温、湿度进行记录。如库房温、湿度超出规定范围,应及时采取调控措施,并予以记录。库存养护中如发现质量问题,应悬挂明显标志和暂停发货,并尽快通知质量管理或配送凭证对实物进行质量检查和数量核对。不合格药品应存放在不合格库(区),并有明显标志。不合格药品的确认、报告、报损、销毁应有完善的手续和记录。对由于异常原因可能出现质量问题抵押品和在库时间较长的中药材,应抽样送检;近效期药品应按月填报效期报表。故选D。
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