正确答案:

增加药物对特定部位作用的选择性

B

题目：将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是

解析：为了降低毒性，提高疗效，研制了大量的5-Fu衍生物。将5-Fu制成去氧氟尿苷是因为后者能够在体内被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成5-Fu而发挥作用，肿瘤细胞内含有较多的该酶，故瘤组织中5-Fu的浓度较高，而骨髓则相反，因此其目的是为了提高药物的选择性，增加药物对特定部位的作用。另外，将5-Fu制成替加氟可以降低5-Fu毒性，制成双喃氟啶可以延长药物的作用时间并降低药物的不良反应，制成卡莫氟可以在体内缓释。

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延伸阅读的答案和解析：

[单选题]对已批准上市的药品改变原注册事项的申请是

补充申请

解析：(1)新药申请是指未曾在中国境内上市销售的药品的注册申请；对已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症的药品注册按照新药申请的程序申报；生产国家药品监督管理部门已批准上市的已有国家标准的生物制品按照新药申请的程序申报。(2)补充申请是指新药申请、仿制药申请或者进口药品申请经批准后，改变、增加或者取消原批准事项或者内容的注册申请。故选D。建议考生运用口诀"新药申请：新药，改剂途、增新症、仿生物；补充申请：变原事项"准确记忆。

[单选题]地高辛的中毒血清浓度为( )

>2ng/ml

解析：地高辛的不良反应(其中毒症状)主要见于大剂量应用时，常出现在血清地高辛浓度>2ng/ml时，但也可见于地高辛水平较低时，尤其是老年患者和低血钾、低血镁、甲状腺功能减退者。主要表现为心律失常，最多见的是室性期前收缩、室上性心动过速，很少引起心房颤动或心房扑动。

[单选题]结构中含有咪唑烷二酮的药物是

苯妥英钠

解析：苯妥英钠(phenytoinsodium)与利多卡因相似，结构中含苯妥英钠，抑制钠通道失活态，减小部分除极的普肯耶纤维4期自动除极速率，降低其自律性。与强心苷竞争Na-K-ATP酶，抑制强心苷中毒所致的迟后除极。本药主要用于治疗室性心律失常，特别对强心苷中毒所致室性心律失常有效，亦可用于心肌梗死、心脏手术、心导管术等所致室性心律失常。苯妥英钠快速静注易引起低血压，高浓度可致心动过缓。常见中枢不良反应有头昏、眩晕、震颤、共济失调等，严重者出现呼吸抑制，低血压时慎用，窦性心动过缓及Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞者禁用。苯妥英钠能加速奎尼丁、美西律、地高辛、茶碱、雌激素和维生素D的肝脏代谢。有致畸作用，孕妇禁用。答案选E

[单选题]下列抗肿瘤药物中，可引起心脏毒性最大的药物是

多柔比星

解析：本题考查多柔比星的典型不良反应。蒽环类抗肿瘤药有柔红霉素(DNR)、多柔比星(ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星(THP)等。蒽环类抗肿瘤药可致氧自由基形成，与其心脏毒性有关，表现为剂量累积性的心肌炎。故答案选E。

[单选题]参与起草药品注册管理相关法律法规和规范性文件的机构是

国家食品药品监督管理总局药品审评中心

解析：参与起草药品注册管理相关法律法规和规范性文件的机构是国家食品药品监督管理总局药品审评中心；

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