正确答案: 3位上有羧基和4位是羰基
C
题目:在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是
解析:在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基,6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性;7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用(如诺氟沙星);哌嗪环被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星)则脂溶性增加,肠道吸收增强,细胞的穿透性提高,半衰期延长。在8位引进第二个氟原子,可进一步提高肠道吸收,延长半衰期(如洛美沙星等)。N-1修饰以环丙基团(环丙沙星)或噁嗪基团(氧氟沙星)可扩大抗菌谱,增强对衣原体、支原体及分枝杆菌(结核杆菌与麻风杆菌等)的抗菌活性,噁嗪环还可提高水溶性,使药物在体内不被代谢,以原形经尿排泄。
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延伸阅读的答案和解析:
[多选题]关于抗结核药的特点,叙述正确的是
异烟肼可引起周围神经炎和中枢神经中毒症状
利福平系肝药酶诱导剂
乙胺丁醇大剂量可致视神经炎
链霉素穿透能力弱,易耐药,有耳毒性
吡嗪酰胺与异烟肼、利福平有协同作用,单用易耐药
[单选题]按一级动力学消除的药物,等量等间隔多次给药,血浆浓度达到稳态的时间取决于
半衰期
[多选题]药物经济学的服务对象包括
医疗保险公司
医生
患者
医疗服务的供方
解析:本题考查药物经济学的服务对象。药物经济学的服务对象包括全社会卫生行政管理者、保险公司、医师和患者。所有选项中只有E选项医疗事故民事诉讼方没有被提及。
[多选题]司机驾车期间不宜口服
苯海拉明
异丙嗪
[单选题]根据儿童特点,应为首选给药途径的是
口服
解析:根据儿童特点和疾病程度,口服给药为首选给药方式,所以A正确;肌注给药需充分考虑注射部位的吸收状况,避免局部结块、坏死;静脉注射虽然吸收完全,但易给患儿带来痛苦和不安全因素;由于小儿皮下脂肪少,且易发生感染,吸收注射容量有限,故目前已很少采用注射量较大的液体或药物;栓剂和灌肠剂较为安全,但目前品种较少。
[单选题]应用局麻药作局部麻醉时,首先消失的感觉是
痛觉
解析:局麻药可作用于神经,提高产生神经冲动所需的阈电位,抑制动作电位除极上升的速度,延长不应期,甚至丧失兴奋性及传导性。局麻作用与神经细胞或神经纤维的直径大小及神经组织的解剖特点有关。对混合神经产生作用时,首先痛觉消失,依次为冷觉、温觉、触觉、压觉消失,最后是运动麻痹。
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