正确答案:

C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性 1,2位引入双键加强与受体的亲和力 C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加 C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加 C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用

ABCDE

题目:糖皮质激素类药物的构效关系

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    本题解析:本题考查受体的激动药和拮抗药。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力,但内在活性不强。即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,相反,却可因它占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。

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