正确答案:

青霉素普鲁卡因的疗效比青霉素钾的疗效显著延长，是由于青霉素普鲁卡因的溶解度比青霉素钾的溶解度小

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题目：为克服普通制剂的有效血药浓度维持时间短的缺陷，出现了长效注射剂，口服长效给药系统，缓、控释制剂，经皮给药系统等一系列新的制剂。由于缓、控释制剂的特点，其市场应用前景看好。缓释制剂是指口服给药后能在机体内缓慢释放药物，能达到有效血药浓度，并能维持相当长时间的制剂。控释制剂是指释药速度仅受给药系统本身的控制，而不受外界条件，如pH、酶、离子、胃肠蠕动等因素的影响，按设计好的程序控制释药的制剂，如零级释药的渗透泵，脉冲释药的微丸，结肠定位释药的片剂或胶囊以及自动调节释药的胰岛素给药器等。

解析："缓(控)释制剂可以比较持久地释放药物，减少给药次数，降低血药浓度峰谷现象;缓释制剂中药物的释放主要是一级速度过程。 药物的释放速度受其溶出速度的限制，溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。因此采取措施降低药物的溶出速度，可使药物缓慢释放，达到延长药效的目的。根据Noyes-Whitney方程式，药物的溶出速度受药物的溶解度，药物粒子的表面积等因素影响。利用溶出原理达到缓释作用的方法很多，包括制成溶解度小的盐或酯、控制粒子大小、以及将药物包藏于具有缓释作用的骨架材料中等。其中，具体的方法包括制成溶解度小的盐或酯：青霉素制成普鲁卡因盐或二苄基乙二胺盐后，溶解度减小，疗效比青霉素钾(钠)盐显著延长。 对于半衰期很短的药物，要维持足够的缓释作用，每剂量单位的药量必须很大，结果使药物剂型本身增大。一般，半衰期短于1小时的药物不宜制成缓(控)释制剂。半衰期长的药物(t1/2>24h)，本身药效已较持久，一般也不采用缓(控)，释制剂。 在缓、控释制剂系统中，根据骨架材料的性质可分为不溶性骨架片、生物溶蚀性骨架片和亲水凝胶骨架片，其中不溶性骨架片常见有聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙酸烯-丙烯酸甲酯共聚物，乙基纤维素等。而脂肪、蜡类不适宜做该类材料。 脂肪、蜡类可用作溶蚀性骨架材料。"

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