• [单选题]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是
  • 正确答案 :C
  • 3位上有羧基和4位是羰基

  • 解析:在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基,6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性;7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用(如诺氟沙星);哌嗪环被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星)则脂溶性增加,肠道吸收增强,细胞的穿透性提高,半衰期延长。在8位引进第二个氟原子,可进一步提高肠道吸收,延长半衰期(如洛美沙星等)。N-1修饰以环丙基团(环丙沙星)或噁嗪基团(氧氟沙星)可扩大抗菌谱,增强对衣原体、支原体及分枝杆菌(结核杆菌与麻风杆菌等)的抗菌活性,噁嗪环还可提高水溶性,使药物在体内不被代谢,以原形经尿排泄。

  • [单选题]不易产生耐药的青霉素类药物是( )
  • 正确答案 :D
  • 苯唑西林


  • [单选题]以下有关乳汁分泌药物的机制的叙述中,不正确的是
  • 正确答案 :E
  • 药物从乳母血以主动转运的方式通过乳腺转运到乳汁中

  • 解析:一般来说,哺乳期妇女服用的药物是以被动扩散的方式从母血通过乳腺转运到乳汁中。乳汁中的脂肪含量高于血浆,脂溶性较高的药物易穿透生物膜进入乳汁。药物的分子越小,越容易转运。

  • [单选题]DDS是指
  • 正确答案 :D
  • 药物传输系统

  • 解析:药物传输系统(drug delivery systems,DDS)系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式,在20世纪60年代以前的药剂学中称为剂型,如注射剂、片剂、胶囊剂、贴片、气雾剂等。随着科学的进步,剂型的发展已远远超越其原有的内涵,需要用药物传输系统或给药器(device)这类术语加以表述,即原由药物与辅料制成的各种剂型已满足不了临床治疗的需要,有的将药物制成输注系统供用,有的则采用钛合金制成给药器植入体内应用,使临床用药更理想化。为克服普通制剂的有效血药浓度维持时间短的缺陷,出现了长效注射剂,口服长效给药系统或缓/控释制剂、经皮给药系统等一系列新的制剂。

  • [单选题]下列利尿药作用最强的是( )
  • 正确答案 :A
  • 布美他尼


  • [单选题]可与铜离子或其他重金属离子络合,形成有色螯合物的抗结核药物是( )
  • 正确答案 :D
  • 异烟肼


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