正确答案: 在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变
C
题目:对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是
解析:本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系:①C21位的修饰:将氢化可的松分子中的C21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可利用C21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制成水溶液供注射用。对C21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②Cl位的修饰:在氢化可的松的1、2位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍,但钠潴留作用不变。③C9位的修饰:在糖皮质激素的9a位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代谢作用的增加更大。④C6位的修饰:在C6位引入氟原子后可阻滞C6氧化失活,如醋酸氟轻松,其抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤C16位的修饰:在C9引入氟的同时,再在C16上引入羟基或甲基,可消除由于在C9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16、17位的二羟基,与丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题答案应选C。
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延伸阅读的答案和解析:
[单选题]原发性蛛网膜下腔出血的最常见的病因是
颅内动脉瘤
解析:原发性蛛网膜下腔出血指脑底部或脑表面血管破裂后,血液流入蛛网膜下腔。年发病率为5~20/10万。常见病因为颅内动脉瘤(50%~85%),其次为脑血管畸形、高血压、动脉硬化,也可见于动脉炎、烟雾病、结缔组织病、血液病、颅内肿瘤以及抗凝治疗并发症等。
[单选题]下列哪种药物属于抑菌药
四环素
解析:本题考查抗菌药物的作用机制。四环素类(四环素)抑制细菌蛋白质合成,为快速抑菌剂,常规浓度时有抑菌作用,高浓度时对某些细菌有杀菌作用。青霉素类(青霉素G、阿莫西林)干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成,使细菌细胞壁缺损,菌体失去渗透保护屏障导致细菌肿胀、变形,在自溶酶的激活下,细菌破裂溶解而死亡。头孢类(头孢氨苄)作用机制与青霉素类相同。氨基糖苷类(庆大霉素)抑制细菌蛋白质的合成,还可影响细菌细胞膜屏障功能,导致细胞死亡。故答案选C。
[单选题]使用酚甘油滴耳剂时,浓度不宜超过( )。
2%
解析:酚甘油对皮肤及黏膜有腐蚀性,浓度不宜超过2%。
[多选题]下列关于医疗器械召回管理表述错误的有
根据医疗器械缺陷的严重程度,医疗器械召回分为一级召回、二级召回、三级召回和四级召回
医疗器械生产企业作出医疗器械召回决定的,其中二级召回在7日内,通知到有关医疗器械经营企业、使用单位或者告知使用者
解析:根据《医疗器械召回管理办法(试行)》规定:
第十条:医疗器械生产企业应当建立健全医疗器械质量管理体系和医疗器械不良事件监测系统,收集、记录医疗器械的质量问题与医疗器械不良事件信息,对收集的信息进行分析,对医疗器械可能存在的缺陷进行调查和评估。
第十三条:根据医疗器械缺陷的严重程度,医疗器械召回分为:
一级召回:使用该医疗器械可能或者已经引起严重健康危害的;
二级召回:使用该医疗器械可能或者已经引起暂时的或者可逆的健康危害的;
三级召回:使用该医疗器械引起危害的可能性较小但仍需要召回的。
第十五条:医疗器械生产企业做出医疗器械召回决定的,一级召回在1日内,二级召回在3日内,三级召回在7日内,通知到有关医疗器械经营企业、使用单位或者告知使用者。
选项C中"四级召回"不符合规定;D选项中二级召回在"3日内"而非"7日内"。故本题最佳答案为CD。
[单选题]关于羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的叙述中错误的是
并不是他汀类药物都有一定程度的横纹肌溶解副作用
解析:所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用。
[多选题]蛇类咬伤患者送达医院,正规救治的措施与方法包括
抽吸促使毒液排出
用器械取出残留的毒蛇牙
用1:5000高锰酸钾或3%过氧化氢冲洗伤口
以胰蛋白酶适量加0.05%普鲁卡因封闭伤口外周
解析:由此题可掌握的要点是蛇类咬伤中毒。注射精制肉毒抗毒素(B)错误,正确的是注射抗蛇毒血清。备选答案A(抽吸促使毒液排出)、C(用器械取出残留的毒蛇牙)、D(用1:5000高锰酸钾或3%过氧化氢冲洗伤口)、E(以胰蛋白酶适量加0.05%普鲁卡因封闭伤口外周)四者都正确表述了救治蛇类咬伤中毒的措施。因此,该题的正确答案是ACDE。
[多选题]影响微囊中药物释放速率的因素有
制备工艺条件
溶出介质离子强度
pH值的影响
附加剂
药物的性质
解析:影响微囊药物释放速率的因素:①微囊的粒径;②囊壁的厚度;③囊壁的物理化学性质;④药物的性质;⑤附加剂;⑥微囊制备的工艺条件;⑦pH的影响;⑧溶出介质离子强度的影响。
[单选题]亚硝酸钠可用于解救
氰化物中毒
解析:亚硝酸钠治疗氰化物中毒。静脉注射,一次3%溶液10~20ml(或6~12mg/kg),注射速度宜慢。
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