正确答案:

pKa 脂溶性 5-取代基

ABC

题目:影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有

解析:巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5-位上两个取代基应为亲脂性基团,其碳原子总数在4~8之间,使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜,穿过血脑屏障,因此5-位上必须有两个取代基。因为5-位上若只有一个取代基(剩余一个未被取代的氢)或5-位上没有取代基时,酸性强,pKa值低,在生理条件(pH=7.4)下易解离而不易透过生物膜,中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类,若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱,在临床上已不再使用。

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延伸阅读的答案和解析:

  • [单选题]应立即洗胃的是( )。
  • 口服已经4个小时者

  • 解析:本题考查要点是“清除未吸收的毒物的注意事项”。中毒毒物进入体内时间在4~6小时之内应洗胃,超过4~6小时毒物大多吸收,但是如果服毒量很大或者毒物过多,或所服毒物存在胃-血-胃循环,尽管超过6小时,仍有洗胃的指征。因此,本题的正确答案为E。

  • [单选题]下列穴位中,为手少阳三焦经络穴的是( )
  • 外关


  • [多选题]与滚转包衣相比,悬浮包衣具有如下哪些优点
  • 自动化程度高

    包衣速度快、时间短、工序少,适合于大规模工业化生产

    整个包衣过程在密闭的容器中进行,无粉尘,环境污染小

    节约原辅料,生产成本较低

  • 解析:与滚转包衣法相比,悬浮包衣法具有如下一些优点:①自动化程度高,不像糖衣锅包衣那样,必须具有特别熟练的操作技艺,当喷入包衣溶液的速度恒定时,则喷人时间与衣层增重将有线性关系,即衣层厚度与衣层增重量的立方根值成正比,这对于自动控制具有特别重要的意义。②包衣速度快、时间短、工序少,包制一般的薄膜衣只需1小时左右即可完成,适合于大规模工业化生产。③整个包衣过程在密闭的容器中进行,无粉尘,环境污染小,并且节约原辅料,生产成本较低。当然,采用这种包衣方法时,要求片芯的硬度稍大一些,以免在沸腾状态时被撞碎或缺损,但应注意:片芯的硬度也不宜过大,否则会造成崩解迟缓。

  • [单选题]助流剂的主要作用是
  • 增加颗粒流动性


  • [单选题]治疗丙型肝炎常使用α干扰素联合
  • 利巴韦林

  • 解析:本题考查丙型肝炎的治疗。治疗丙型肝炎常使用α干扰素联合利巴韦林,治疗24~48周。

  • [单选题]具有中枢抑制作用的M胆碱受体阻断药是
  • 东莨菪碱

  • 解析:东莨菪碱为颠茄中药理作用最强的一种生物碱,可用于阻断副交感神经,作用与阿托品相似,其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,也可用作中枢神经系统抑制剂,对呼吸中枢具兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用。它的作用类似颠茄碱,但作用较强且较短暂。临床用的一般是它的氢溴酸盐,可用于麻醉镇痛、止咳、平喘,对动晕症有效,也可用于控制帕金森病的僵硬和震颤。

  • [单选题]灭菌制剂的灭菌目的是杀死
  • 微生物

  • 解析:灭菌制剂:系指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。

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