正确答案:

8位与1位以氧烷基成环,使活性下降

C

题目:下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

解析:本题考查喹诺酮类抗茵药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下:①吡啶酮酸的A 环是抗茵作用必需的基本药效基团,变化较小;②B 环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3 位COOH 和4 位C=0 为抗茵活性不可缺少的药效基团;④l位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙 基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基,虽对活性略有影 响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6 位引入氟原子可使抗茵活性增大,特别有助于对DNA 回旋酶的亲合性,改善了对细胞的通透性;⑦7 位引入五元或六元环,抗茵活性均 增加,以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环,可使活性增加,故答案为C。

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