正确答案: 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
C
题目:下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
解析:解析:本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下:①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小;②B环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3位 COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团;④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对DNA回旋酶的亲合性,改善了对细胞的通透性;⑦7位引入五元或六元环,抗菌活性均增加,以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环,可使活性增加,故答案为C。
延伸阅读的答案和解析:
热原(pyrogens)从广义的概念说,是指微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。热原是微生物的代谢产物,大多数细菌都能产生,致热能力最强的是革兰阴性杆菌所产生的热原,真菌甚至病毒也能产生热原。热原是微生物产生的一种内毒素,它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物,其中脂多糖(1ipopolysaccharide)是内毒素的主要成分,具有特别强的热原活性,因而大致可以认为内毒素=热原一脂多糖。脂多糖的化学组成因菌种不同而异。热原的分子量一般为1×106左右。