正确答案:

8位与1位以氧烷基成环，使活性下降

C

题目：下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

解析：本题考查喹诺酮类抗茵药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A 环是抗茵作用必需的基本药效基团，变化较小;②B 环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3 位COOH 和4 位C=0 为抗茵活性不可缺少的药效基团;④l位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙 基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影 响，但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6 位引入氟原子可使抗茵活性增大，特别有助于对DNA 回旋酶的亲合性，改善了对细胞的通透性;⑦7 位引入五元或六元环，抗茵活性均 增加，以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加，故答案为C。

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解析：

药物制剂化学性配伍变化的原因可能是由氧化、还原、分解、水解、复分解、缩和、聚合等反应所产生。反应的后果可以观察到变色、浑浊、沉淀、产气和发生爆炸等，如B、C、D、E。维生素C泡腾片放入水中产生大量气泡是由泡腾剂产生的，有利于片子的崩解，是利用化学配伍的变化。两性霉素8注射液为胶体溶液加入大量NaCl会使其因盐析作用而令胶体粒子凝聚产生沉淀，属于物理配伍变化。

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