正确答案:

与化合物的脂溶性和解离度有关 与5-位取代基是否易于氧化有关 与5-双取代基的碳原子数目有关

CDE

题目:巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短

解析:巴比妥类药物的作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数密切相关。巴比妥类药物C-5位取代基的氧化反应是代谢的主要途径。当5位取代基为饱和直链烷烃或苯环,则因不易被氧化而难以在肾脏排除,作用时间较长。如苯巴比妥。当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时,氧化代谢容易,易被排除,故镇静、催眠作用时间短,如海琐巴比妥为短效镇静药。药物5位碳上的两个取代烃基,碳原子总数以4~8为最好,此时分配系数合适,具有良好的镇静催眠作用;碳数超过8时,作用产生过强,会出现惊厥作用。

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延伸阅读的答案和解析:

  • [单选题]阿托品治疗有机磷杀虫药中毒的机制为
  • 拮抗乙酰胆碱


  • [单选题]抗菌药的作用机制的叙述不正确的是
  • 吞噬细菌

  • 解析:抗菌药的作用机制有:①抗叶酸代谢。如磺胺类药物可抑制二氢叶酸合成酶,妨碍叶酸代谢,最终影响核酸合成,从而抑制细菌的生长和繁殖;②抑制细菌细胞壁合成,如青霉素可抑制细胞壁形成过程中转肽酶的转肽作用,从而阻碍了交叉连接,导致胞壁缺损,致使细菌破裂溶解而死亡;③影响细胞膜的通透性,如多黏菌素类能选择性地与细菌细胞膜中的磷脂结合,使细胞膜通透性增加,导致菌体内的蛋白质、核苷酸、氨基酸等外漏,而导致细菌死亡;④抑制蛋白质合成,如四环素、红霉素等均可影响蛋白质合成的某一环节,抑制细菌的蛋白质合成;⑤抑制核酸代谢,如利福平可通过抑制以DNA为模板的RNA多聚酶,从而抑制核酸的合成。

  • [多选题]使用HMG-CoA还原酶抑制剂须慎重,以下情况应及时停用该药的是
  • 治疗3个月

    严重急性感染

    有急性严重症状提示为肌病者

    有横纹肌炎继发肾衰的危险因素者

  • 解析:本题考查HMG-CoA的临床应用。HMG-CoA还原酶抑制剂主要严重不良反应是肌病,尤其是横纹肌溶解症。凡有急性严重症状提示为肌病者、有横纹肌炎继发肾衰的危险因素者应及时停用该药。连续用药3个月有可能导致急性胰腺炎,应及时停用。严重急性感染、大手术、创伤、严重的代谢、内分泌和电解质紊乱,癫痫患者等有横纹肌炎继发肾衰的危险因素,亦应及时停用。一般情况下,连续用药30天不会有发生肌病的危险。

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