正确答案:

具有靶向性 具有缓释性 具有细胞亲和性与组织相容性 降低药物毒性 提高药物稳定性

ABCDE

题目:药物被脂质体包封后的主要特点有( )。

解析:

脂质体具有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性,药物被脂质体包封后其主要特点 有:(1)靶向性和淋巴定向性 脂质体进入体内可被巨噬细胞作为异物吞噬,浓集在肝、 脾、淋巴系统等单核一巨噬细胞丰富的组织器官中。因此可作为抗癌药物载体,用于治疗 肿瘤和防止肿瘤扩散转移,以及作为抗寄生虫、原虫药物载体,用于治疗肝寄生虫病、 剩什曼病等单核一巨噬细胞系统疾病。动物实验已证明脂质体经静脉注射后在某些肿瘤中 内药物浓度比邻近正常组织高。(2)缓释性 许多药物在体内迅速代谢,故作用时间短。将药物包封成脂质体后,可减少代谢和排泄而延长其在血液中的滞留时间,使药物在体 内缓慢释放,从而延长药物的作用时间。(3)细胞亲和性与组织相容性 因脂质体是类 似生物膜结构的泡囊,具有细胞亲和性和组织相容性,对正常组织细胞无损害和抑制作 用,并可长时间吸附于靶细胞周围,有利于药物向靶组织渗透。还可通过融合方式进入 细胞内,经溶酶体消化释放药物。(4)降低药物毒性 脂质体注射给药后,改变了药物 的体内分布,主要在肝、脾、骨髓等单核-巨噬细胞较丰富的器官中浓集,而减少了心脏、 肾脏和正常细胞中的药物量,因此将对心、肾有毒性的药物如两性霉素等包封成脂质体, 可明显降低药物的毒性。脂质体用于抗癌药物载体的最主要优点是降低毒性而继续保持 细胞毒作用,如阿霉素或柔红霉素脂质体可明显降低心脏毒性和皮肤毒性,实验动物存 活率比游离药物对照组高。(5)提高药物稳定性 一些不稳定的药物被脂质体包封后受 到脂质体双层膜的保护。有些口服易被胃酸破坏的药物,制成脂质体后可受到保护而提 高体内稳定性和口服吸收的效果。

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